奧派用于治療精神分裂癥。奧派在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑奧派治療精神分裂癥的療效。那么，奧派的遲發(fā)性運動障礙是怎樣呢？

奧派主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據(jù)體外試驗的結(jié)果，CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化，CYP3A4參與N-脫烷基化。奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時，奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

奧派口服后吸收良好，奧派的血漿濃度在3～5小時內(nèi)達到峰值，片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。奧派與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。

奧派靜脈給藥后，奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高（404L或4.9L/kg），表明在體內(nèi)分布廣泛。奧派在治療濃度時，奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合，奧派主要是血清白蛋白。奧派對健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5～30mg/天，劑量依賴性的D2受體結(jié)合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。

奧派的遲發(fā)性運動障礙：在抗精神病藥治療的患者中，可能會發(fā)生不可逆的無意識性運動障礙綜合征。盡管該綜合征在老年人（尤其是老年女性）中的發(fā)生率最高，但不可能在抗精神病治療初期僅依據(jù)流行病學(xué)估計來預(yù)測哪些患者可能會發(fā)生該綜合征。不清楚抗精神病藥在引起遲發(fā)性運動障礙作用方面是否存在差異。

已經(jīng)確定，隨著治療療程的延長，以及患者服用抗精神病藥的總累計劑量的增加，發(fā)生遲發(fā)性運動障礙的風(fēng)險及其變成不可逆的可能性也增大。然而，在低劑量抗精神病藥短暫治療之后也可能會發(fā)生該綜合征，但一般很少見。

盡管該綜合征在停止抗精神病治療后會部分或完全緩解，但目前對確診為遲發(fā)性運動障礙的病例沒有已知的治療方案。然而，抗精神病治療本身可能抑制（或部分抑制）這一綜合征的體征和癥狀，從而可能掩蓋病程的發(fā)展。還不清楚癥狀抑制對綜合征的長期病程是否有影響。

基于上述考慮，應(yīng)用阿立哌唑時應(yīng)采用一種使遲發(fā)性運動障礙的發(fā)生降低到最小的方式。對于罹患慢性疾病的患者，進行長期抗精神病治療應(yīng)有所保留，這些患者包括：（1）已知用抗精神病藥治療有效，（2）可供選擇的等效、但潛在傷害性更小的治療不能獲得或不適合。在需要長期治療的患者中，應(yīng)尋求能達到滿意療效的最低治療劑量和最短治療時間。應(yīng)定期重新評估連續(xù)治療的必要性。

如果阿立哌唑治療患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮停藥。然而，某些患者盡管存在這一綜合征，可能還是需要用阿立哌唑治療。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）