瑞舒伐他汀鈣片活性成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,兒科患者群體用瑞舒伐他汀鈣片要注意什么?
本品口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。絕對(duì)生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。
國外的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,亞洲人(包括中國人)受試者的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)中位值和峰濃度(Cmax) 約為西方高加索人受試者的2倍。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,在高加索人和黑人組中,藥代動(dòng)力學(xué)無臨床相關(guān)的差異。
兒科患者群體:對(duì)年齡在10-17歲、Tenner分期處于第二性征成熟期的兒科患者,根據(jù)線性增長(zhǎng)(身高)、體重、BMI(體重指數(shù))的評(píng)估服用瑞舒伐他汀的期限限定為一年。經(jīng)過52周的研究治療后,對(duì)生長(zhǎng)、體重、BMI或性成熟方面沒有影響。在兒童和兒科患者中的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)有限,瑞舒伐他汀對(duì)青春期患者的長(zhǎng)期(大于1年)治療效果尚未得知。接受瑞舒伐他汀治療的兒童和青少年患者在為期52周的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)其肌酸激酶升高大于lOxULN.以及伴隨運(yùn)動(dòng)或增強(qiáng)身體活動(dòng)后觀察到的肌肉癥狀,較之在成人中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中觀察到的頻率要高。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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