復(fù)方雙嗪利血平片中的利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥,水中溶解度低,在體內(nèi)可阻止腎上腺素能神經(jīng)末稍內(nèi)介質(zhì)的貯存。那么,復(fù)方雙嗪利血平片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
復(fù)方雙嗪利血平片的性狀是糖衣片,除去包衣后呈微黃色。
復(fù)方雙嗪利血平片為復(fù)方制劑,其組份為:每片含利血平0.03mg、硫酸雙肼屈嗪4.17mg、氫氯噻嗪3.13mg、氯化鉀30mg、維生素B11mg、維生素B61mg。
復(fù)方雙嗪利血平片的用法用量是口服。一次1~2片,一日3次。
復(fù)方雙嗪利血平片的藥代動力學(xué)是口服后吸收快,主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達(dá)峰值,迅速分布到主要臟器,包括腦組織,生物利用度約為50%,起效緩慢,數(shù)天至3周降壓起效,3~6周達(dá)高峰,停藥后作用持續(xù)1~6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45~168小時,無尿時消除半衰期87~323小時。約96%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝。60%以上口服藥以原藥形式于給藥3~4天后糞便排出,8%從尿中排出,其中不到1%為原形藥。肼屈嗪口服吸收迅速,血藥濃度1~2小時達(dá)峰,達(dá)峰后3~7小時50%從血液中清除,血漿蛋白結(jié)合率為87%,肼屈嗪主要是通過多種乙酰化途徑由肝臟代謝,大部分代謝產(chǎn)物最終經(jīng)尿液排出。氫氯噻嗪口服能迅速吸收,血藥濃度在1~2小時達(dá)峰值,血漿半清除時間是10~17小時,血漿濃度與口服劑量呈正相關(guān),進(jìn)入血液后內(nèi)腎臟迅速代謝,血漿蛋白結(jié)合率為67.9%,75~97%從尿液排出。氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率為40%~70%。單劑口服后2~4小時起作用,達(dá)峰時間為6小時,作用持續(xù)時間為7~9小時,t1/2為1.5~2小時,無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時,每日給藥4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。氯氮卓口服易吸收,蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,一般先去甲基然后脫氨基氧化,先后變成去甲氯氮卓和去甲地西泮,這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T1/2為5~30小時,屬長效藥.口服15~45分鐘作用開始,0.5~2小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)需5~14天。經(jīng)腎臟排泄,長期用藥在體內(nèi)有一定量的藥物積蓄,代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,消除緩慢。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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