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阿立哌唑片與酮康唑合用可以的不?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/19 12:09:18
    導(dǎo)讀:阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 阿立哌唑片 與酮康唑合用可以的不?

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。

與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化學(xué)名稱為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮。分子式:C23H27N3O2Cl2,分子量:448.38。

阿立哌唑片與酮康唑合用:同時(shí)服用酮康唑(200mg/天,連續(xù)14天)和15mg單劑量阿立哌唑,阿立哌唑及其活性代謝物的AUC分別增加63%和77%。沒有對(duì)更高劑量(400mg/天)的酮康唑進(jìn)行研究。當(dāng)同時(shí)服用酮康唑和阿立哌唑時(shí),應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP3A4強(qiáng)抑制劑(伊曲康唑等)有相似的作用,也需相應(yīng)降低劑量;沒有對(duì)CYP3A4的弱抑制劑(紅霉素、柚子汁等)進(jìn)行研究。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時(shí),應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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