馬來酸恩替卡韋片的主要成份為馬來酸恩替卡韋。馬來酸恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,馬來酸恩替卡韋片用于肝硬化的用量是怎樣呢?
馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,馬來酸恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。馬來酸恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。馬來酸恩替卡韋片吸收健康受試者口服用藥后,馬來酸恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。馬來酸恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
馬來酸恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,馬來酸恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。馬來酸恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
馬來酸恩替卡韋片用于肝硬化的用量:推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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