藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，鹽酸多奈哌齊片的藥代動力學是如何呢？

鹽酸多奈哌齊片用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。本品口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg（2片），仍每日一次。最大推薦劑量為每日10mg。大于每日10mg的劑量未進行過臨床研究。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退，中止治療無反跳現(xiàn)象。對于腎功能不全及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用相似劑量方案。

鹽酸多奈哌齊片的藥代動力學：

1.吸收：口服大約3－4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。

2.分布：約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時后，仍有28%的標記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。

3.代謝／排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原型(30％)，6-氧-去甲基多奈哌齊(11％―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57％的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊)，14.5%從糞便中回收，提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。對于輕至中度肝功能不全患者，多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高的現(xiàn)象：平均AUC增高48%，平均Cmax增高39%。

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（實習編輯：楊春鳳）