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草酸艾司西酞普蘭片與美托洛爾合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/16 11:01:28
    導(dǎo)讀:草酸艾司西酞普蘭片與美托洛爾合用:與美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高2倍以上。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。那么,草酸艾司西酞普蘭片與美托洛爾合用可以的嗎?

艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。

艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。

草酸艾司西酞普蘭片多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。本品的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

草酸艾司西酞普蘭片與美托洛爾合用:與美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為CYP2D6底物)血漿濃度升高2倍以上。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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