阿法骨化醇軟膠囊為紅色透明膠丸,內(nèi)含淡黃色或黃色油狀液體。主要成份為阿法骨化醇。那么,阿法骨化醇軟膠囊長期大劑量服用會(huì)怎樣呢?
阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,阿法骨化醇軟膠囊具有促進(jìn)骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。
阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平。阿法骨化醇軟膠囊口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。
阿法骨化醇軟膠囊口服后,阿法骨化醇軟膠囊在肝臟迅速代謝為1α,25-(OH)2D3,阿法骨化醇軟膠囊對(duì)鈣、磷代謝和骨骼生長有重要影響,阿法骨化醇軟膠囊的藥理作用同維生素D。阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。
阿法骨化醇軟膠囊小劑量單獨(dú)使用(<;1.0mg/d)一般無不良反應(yīng),長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會(huì)引起高鈣血癥和高鈣尿癥,偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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