大環(huán)內(nèi)酯類抗生素具有大環(huán)內(nèi)酯的一類抗生素,多為堿性親脂性化合物。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及支原體抑制活性較高。大環(huán)內(nèi)酯基團(tuán)和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。正在服用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者可以服用依巴斯汀片嗎?
依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式:C32H39NO2,分子量:469.67,為白色或類白色片。對(duì)依巴斯汀或片劑中任何成份過(guò)敏患者依巴斯汀片(蘇迪)。
依巴斯汀具有迅速而長(zhǎng)效的組織胺抑制作用,并且具有對(duì)組胺H1受體的超強(qiáng)親和力??诜o藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過(guò)程中觀察到依巴斯汀對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。臨床前安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對(duì)生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。
研究表明當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長(zhǎng)QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),有藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥效動(dòng)力學(xué)方面的相互作用,使依巴斯汀的血藥濃度增高—盡管較以上兩種藥物單獨(dú)使用僅使QT間期延長(zhǎng)10ms,并且依巴斯汀應(yīng)慎用于同時(shí)服用酮康唑或紅霉素的患者。當(dāng)依巴斯汀與食物同時(shí)服用時(shí),血藥濃度和其代謝后基礎(chǔ)活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達(dá)峰時(shí)間。與食物同時(shí)服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。依巴斯汀影響皮試效果,因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進(jìn)行。另外,其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會(huì)被夸大。
依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。依巴斯汀片(蘇迪)的注意事項(xiàng)如下:有肝功能障礙或障礙史者慎用:對(duì)已知具有心臟病風(fēng)險(xiǎn)因素,例如QT延長(zhǎng)綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(zhǎng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意(參見(jiàn)藥物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內(nèi)起作用,所以不適用急性過(guò)敏的單藥緊急治療。對(duì)駕駛和機(jī)械操作的影響:經(jīng)過(guò)深入的研究表明,在建議治療劑量下對(duì)人精神運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)無(wú)影響。一項(xiàng)研究依巴斯汀對(duì)駕駛能力影響的試驗(yàn)表明,30mg以下的依巴斯汀對(duì)駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對(duì)駕駛或使用機(jī)械的能力沒(méi)有影響。
對(duì)已知具有心臟病風(fēng)險(xiǎn)因素,例如QT延長(zhǎng)綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(zhǎng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意(參見(jiàn)藥物相互作用)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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