鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3。那么，鹽酸替扎尼定片的有效期是有多久呢？

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。

鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

鹽酸替扎尼定片的不良反應(yīng)：

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對(duì)照組頻率更高。多劑量安慰劑對(duì)照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個(gè)或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認(rèn)為很嚴(yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

2、單劑量給予安慰劑對(duì)照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見的不良事件之外，還有低血壓和心動(dòng)過緩（發(fā)生率>2%）。

3、研究中觀察到的其他不良反應(yīng)：在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機(jī)雙盲，有的是開放研究

鹽酸替扎尼定片的有效期是24個(gè)月。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）