新體卡松為膠囊劑,內容物為黃色顆?;蚍勰?。新體卡松的主要成份為阿維A。那么,新體卡松可以用于維生素A過多癥者嗎?
新體卡松98%以上與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。新體卡松的清除期較長,新體卡松用作主要治療藥物時,新體卡松在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。
新體卡松在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后,新體卡松單劑口服100mg,新體卡松在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,新體卡松的峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。新體卡松對受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,新體卡松的體內濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。
新體卡松對患者服用后,新體卡松在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。新體卡松口服吸收后,新體卡松經代謝及簡單的同分異構化互變?yōu)?3-順式異構體。新體卡松及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。
孕婦、哺乳期婦女及兩年內有生育愿望的婦女;對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者;嚴重肝腎功能不全者、高脂血癥者,維生素A過多癥或對維生素A及其代謝物過敏者禁用新體卡松。
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(實習編緝:陳志東)
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