托吡酯片推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服50mg開始，服用1周。那么，托吡酯片的藥代動力學(xué)是哪些呢？

托吡酯片主要成分為托吡酯。其化學(xué)名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯片的藥代動力學(xué)是與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學(xué)特點(diǎn)為：更長的半衰期，線性藥代動力學(xué)，主要經(jīng)腎清除，蛋白結(jié)合不顯著，不具有臨床相關(guān)活性代謝物。托吡酯不是藥物代謝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行日常的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，在托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無一致相關(guān)性。托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100mg可在2－3小時（Tmax）后達(dá)到平均血漿峰值濃度（Cmax），為1.5μg/ml。根據(jù)在尿中測定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C－托吡酯的平均吸收程度為81％。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般來說，有13－17％的托吡酯與血漿蛋白結(jié)合。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4(g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量成反比。單次給藥劑量在100－1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50％。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯不被廣泛地代謝（約等于20％）。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50％的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C－托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3％。對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除（至少為劑量的81％）。約有66％的14C－托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg，每日兩次，和口服100mg，每日兩次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）