氟伐他汀鈉緩釋片用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀鈉緩釋片的肌酸激酶測定是怎樣呢?
氟伐他汀鈉緩釋片對健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收迅速(98%)。氟伐他汀鈉緩釋片在口服后,與膠囊相比,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收率延緩了60%,而平均體內留存時間延長了將近4小時。如果在進食的條件下,藥物的吸收率有所降低。氟伐他汀鈉緩釋片主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀鈉緩釋片從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀鈉緩釋片的表觀分布容積(Vz/f)為330升。氟伐他汀鈉緩釋片超過98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結合,這種結合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
氟伐他汀鈉緩釋片主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。氟伐他汀鈉緩釋片的羥化的代謝產物有藥理學活性,但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀鈉緩釋片在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀鈉緩釋片的生物轉化是通過多種細胞色素P450(CYP450)途徑完成的,氟伐他汀鈉緩釋片可以抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小,而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。氟伐他汀鈉緩釋片和晚餐同時服用與在晚餐后4小時服用的AUC無明顯不同。
氟伐他汀鈉緩釋片的肌酸激酶測定:目前在使用他汀類藥物的患者中,在無相關癥狀的情況下沒有證據(jù)顯示需要常規(guī)監(jiān)測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶,應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況,否則難以解釋和分析。
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(實習編緝:邵澤妹)
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