艾力達鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達鹽酸伐地那非片用于不穩(wěn)定型心絞痛患者好嗎?
艾力達鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,艾力達鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,艾力達鹽酸伐地那非片作用能被一氧化氮供體加強。艾力達鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。
艾力達鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應(yīng)。艾力達鹽酸伐地那非片對酶的純化試驗表明,艾力達鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。
艾力達鹽酸伐地那非片在體外試驗中,艾力達鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。艾力達鹽酸伐地那非片的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。
艾力達鹽酸伐地那非片對于下列情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進一步的資料才推薦使用伐地那非:嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓[90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個月內(nèi)),不穩(wěn)定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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