二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的性狀是薄膜衣片,一面刻有g(shù)sk字樣,另一面有2/500字樣,除去包衣后顯白色。那么,二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的藥物相互作用是有哪些呢?
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的主要成份是馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實,本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的藥物相互作用是:
1.對硝苯地平,口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。
2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時,對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)和臨床療效無影響。
3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。
4.與磺酰脲類合用,不明顯增加后者引起低血糖的頻率。
5.與二甲雙胍合用,不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率,不增加血漿乳酸濃度。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的老年患者用藥是老年患者毋需調(diào)整劑量。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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