二甲雙胍馬來酸羅格列酮片主要成份是馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。是薄膜衣片，一面刻有g(shù)sk字樣，另一面有2/500字樣，除去包衣后顯白色。那么，二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的藥理作用是有哪些呢？

二甲雙胍馬來酸羅格列酮片僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。

二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的用法用量是治療控制不佳的患者：一般本品的起始劑量為：4mg羅格列酮(每日總劑量)＋現(xiàn)用的二甲雙胍劑量(見表1)羅格列酮單藥治療控制不佳的患者：一般本品的起始劑量為：1000mg二甲雙胍(每日總劑量)＋現(xiàn)用的羅格列酮劑量(見表1)表1：二甲雙胍馬來酸羅格列酮片起始劑量先前治療用藥每日總劑量本品常用起始劑量每片含量片數(shù)鹽酸二甲雙胍1000mg/日2mg/500mg1片，每日兩次2mg/1000mg1片，每日兩次羅格列酮4mg/日2mg/500mg1片，每日兩次8mg/日4mg/500mg1片，每日兩次*鹽酸二甲雙胍劑量在1000－2000mg/日之間的患者，開始用本品的劑量應(yīng)當(dāng)個(gè)體化。從羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合治療轉(zhuǎn)用本品：通常本品的起始劑量為已用的羅格列酮劑量和二甲雙胍劑量。如果需要加強(qiáng)血糖控制：本品的每日劑量可按需要增加羅格列酮4mg和/或二甲雙胍500mg，推薦的每日最大劑量為8mg/2000mg。

二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的藥理作用是可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細(xì)胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）