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艾力達鹽酸伐地那非片同時使用紅霉素是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/28 0:50:37
    導讀:艾力達鹽酸伐地那非片的血漿消除半衰期大約為4-5小時。艾力達鹽酸伐地那非片在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。

艾力達鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達鹽酸伐地那非片同時使用紅霉素是怎樣呢?

艾力達鹽酸伐地那非片的血漿消除半衰期大約為4-5小時。艾力達鹽酸伐地那非片在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。艾力達鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%,占藥效的7%。艾力達鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達鹽酸伐地那非片小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。

艾力達鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達鹽酸伐地那非片的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應,艾力達鹽酸伐地那非片口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內,艾力達鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,艾力達鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,艾力達鹽酸伐地那非片的藥代動力學參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

艾力達鹽酸伐地那非片同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。

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(實習編緝:陳志東)

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