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和恩會(huì)出現(xiàn)疲勞癥狀嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/27 1:27:40
    導(dǎo)讀:和恩的Cmax降低44-46%,和恩的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。和恩應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

和恩適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,和恩會(huì)出現(xiàn)疲勞癥狀嗎?

和恩對(duì)健康人群口服用藥后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。和恩每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。和恩的進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),和恩的Cmax降低44-46%,和恩的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。和恩應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。和恩主要以原形通過腎臟清除,和恩的清除率為給藥量的62-73%。和恩大雨腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。

和恩的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,和恩表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。和恩的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。和恩在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。和恩不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。和恩在達(dá)到血漿峰濃度后,和恩的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。和恩的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

和恩在國外進(jìn)行的研究中,和恩最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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