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鹽酸伐地那非片合并用藥的劑量多少合適?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/26 15:41:10
    導讀:伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。

藥物的服用方法是否正確也是非常關鍵的一步,對于藥物的使用來說,只有按照正確的使用方法使用才可以有效的治療病癥,如果沒有正確的使用藥物,即使藥效再好,也是不能發(fā)揮好藥的作用的。那么, 鹽酸伐地那非片 合并用藥的劑量多少合適?

伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。

伐地那非在體內的總清除率為56升/小時,其終末半衰期為4-5小時??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。

伐地那非達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。

鹽酸伐地那非片合并用藥的劑量:某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時,才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時間服用坦洛新。當伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時,應有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應用α-受體阻滯劑應從最低劑量開始。對于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進一步下降。

服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。

同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。

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(實習編輯:李建雄)

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