利培酮片的藥理毒理是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/1/25 22:08:18

導(dǎo)讀：

利培酮片(卓夫)，口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨(dú)服用或與食物同服。那么，利培酮片的藥理毒理是怎樣？

利培酮片的藥理毒理是：

1．藥理作用

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

2．毒理研究

長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥量（6mg/天）不會對青少年的骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）

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