阿昔洛韋片(科倫)的主要成分為本品主要成份為阿昔洛韋?；瘜W(xué)名：9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤；分子式：C8H11N5O3；分子量：225.21。本品為白色片。那么，阿昔洛韋片(科倫)的藥理毒理作用是什么?

阿昔洛韋片(科倫)本品口服吸收不完全，約15-30%由胃腸道吸收。食物對(duì)血藥濃度影響不明顯。多劑量給藥平均1-2天達(dá)穩(wěn)態(tài)。每4小時(shí)口服200mg-400mg，5天后的血藥峰濃度為0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可廣泛分布至全身組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液，以腎、肝、小腸等組織濃度為高，腦脊液濃度約為血漿濃度的1/2倍。本品可通過胎盤屏障。中央室表觀分部容積1L/1.73m2，與血漿蛋白結(jié)合率低（9-33%）。 本品在肝內(nèi)代謝，僅有少量轉(zhuǎn)化為9-羧甲氧甲基鳥嘌呤，主要代謝物占給藥量的9%-14%。血漿消除半衰期2-3小時(shí)，腎功能明顯不良者半衰期延長(zhǎng)。無尿患者的血消除半衰期可長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)。血液透析時(shí)可降為5.7小時(shí)。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄，口服給藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼氣中含微量藥物。血液透析時(shí)約清除血中60%的藥物，腹膜透析清除量很少。

阿昔洛韋片(科倫)為抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：

①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；

②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）