藥物的服用方法是否正確也是非常關(guān)鍵的一步,對于藥物的使用來說,只有按照正確的使用方法使用才可以有效的治療病癥,如果沒有正確的使用藥物,即使藥效再好,也是不能發(fā)揮好藥的作用的。那么, 塞來昔布膠囊 用于類風濕關(guān)節(jié)炎的劑量是多少的???
塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P450 2C9 代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1 或 COX-2 的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P450 2C9 代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1 酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。
口服單劑量塞來昔布后約3 小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來昔布劑量高至200mg 每日兩次時,其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時,這種正比關(guān)系減弱(見食物影響)。目前,尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5 天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。
塞來昔布膠囊用于類風濕關(guān)節(jié)炎的劑量:本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg 至200mg,每日兩次。
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(實習編輯:李建雄)
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