珂丹恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。珂丹恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。那么,珂丹恩他卡朋片與華法林合用是怎樣呢?
珂丹恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化。珂丹恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。珂丹恩他卡朋片對(duì)輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)為A和B)患者的藥物代謝減慢,珂丹恩他卡朋片吸收期和清除期的血漿濃度增加。珂丹恩他卡朋片對(duì)腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué),但是對(duì)正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長(zhǎng)給藥間隔。珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除。
珂丹恩他卡朋片的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。珂丹恩他卡朋片據(jù)估計(jì)有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類(lèi)中證實(shí)。珂丹恩他卡朋片約10-20%的本品通過(guò)尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。珂丹恩他卡朋片的總清除率約800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。珂丹恩他卡朋片在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
珂丹恩他卡朋片與華法林合用,由于其在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P4502C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項(xiàng)對(duì)健康志愿者的藥物相互作用的研究結(jié)果顯示,恩他卡朋沒(méi)有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在對(duì)接受華法林治療的患者開(kāi)始恩他卡朋治療時(shí),推薦對(duì)INR值進(jìn)行控制。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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