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枸櫞酸托瑞米芬片的藥理毒理是怎樣子的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/23 11:06:31
    導讀:本品為他莫昔芬衍生物??膳c雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么, 枸櫞酸托瑞米芬片 的藥理毒理是怎樣子的?

藥理作用

本品為他莫昔芬衍生物??膳c雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。

絕經(jīng)后乳癌患者應用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。

枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期)。

毒理研究:本品的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中,大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性,也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對枸櫞酸托瑞米芬應用在人的安全性意義不大,因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(實習編輯:李亞君)
 

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