枸櫞酸托瑞米芬片主要成份為枸櫞酸托瑞米芬?;瘜W(xué)名稱:(Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。那么,運(yùn)動(dòng)員用 枸櫞酸托瑞米芬片 可以的嗎?
本品可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
本品口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無影響,但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。本品的分布半衰期平均為4小時(shí)(2~12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性,如服用本品60mg/天,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
枸櫞酸托瑞米芬片用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。推薦劑量為每日1次,每次60mg(1片半)。腎功能衰竭者無須調(diào)整劑量,肝功能損傷患者慎用本品。
運(yùn)動(dòng)員慎用枸櫞酸托瑞米芬片。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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