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替格瑞洛片與辛伐他汀、洛伐他汀合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/23 9:32:43
    導(dǎo)讀:因?yàn)橥ㄟ^CYP3A4代謝,替格瑞洛可使其血清濃度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者會(huì)增加至2~3倍。

合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 替格瑞洛片 與辛伐他汀、洛伐他汀合用可以的嗎?

替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,經(jīng)體外試驗(yàn)評(píng)估顯示其亦具有活性,可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合?;钚源x產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。

替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5~5.0)。在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內(nèi),替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

辛伐他汀、洛伐他?。阂?yàn)橥ㄟ^CYP3A4代謝,替格瑞洛可使其血清濃度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者會(huì)增加至2~3倍。辛伐他汀對(duì)替格瑞洛的血漿濃度無影響。替格瑞洛可能對(duì)洛伐他汀有相似的影響。在與替格瑞洛合用時(shí),辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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