可樂定透皮貼片的主要成分為可樂定?;瘜W名:2-[(2,6—二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。那么,可樂定透皮貼片的藥物過量是怎樣呢?
可樂定透皮貼片刺激腦干a–腎上腺素受體??蓸范ㄍ钙べN片作用導致交感神經從中樞神經系統(tǒng)的沖動傳出減少,可樂定透皮貼片能使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。可樂定透皮貼片對腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變??蓸范ㄍ钙べN片對正常的體位反射不變;因此,直立癥狀輕并且少見??蓸范ㄍ钙べN片強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素,但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。
可樂定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片??蓸范ㄍ钙べN片適用于Tourette綜合征(發(fā)聲與多種運動聯(lián)合抽動障礙)??蓸范ㄍ钙べN片的人體急性研究表明,仰臥位的心輸出量適當減少(15%~20%),外周阻力不變;可樂定透皮貼片在傾斜45°時,心輸出量略減少,外周阻力降低??蓸范ㄍ钙べN片在長期治療過程中,心輸出量趨向于回復到對照值,而外周阻力保持降低??蓸范ㄍ钙べN片大多數(shù)使用后病人脈搏速率減慢下來,但該藥物不改變運動引起的正常血液動力反應。
可樂定透皮貼片的藥物過量:血壓先升高,然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、出現(xiàn)睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現(xiàn)率要高于成年人。大的藥物過量劑量會導致可逆心臟傳導障礙或無節(jié)奏、呼吸暫停、昏迷和突然發(fā)作。藥物過量的癥狀通常在30min到2h的時間內出現(xiàn)。0.1mg可樂定在小孩中會產生中毒現(xiàn)象。
如出現(xiàn)中毒癥狀,揭去所有的可樂定透皮貼劑。此時可樂定的血藥濃度將持續(xù)大約8h,然后緩慢下降,持續(xù)數(shù)天。很少有由于不經意或故意吞入貼劑發(fā)生可樂定透皮貼劑中毒事件的報道,包括小孩。
對于可樂定過量,沒有專門的解毒劑。吐根糖漿嘔吐劑和洗胃不可能除去可樂定有效量。如吞入貼劑,可考慮灌腸,服用活性炭或瀉藥也有幫助。輔助護理包括使用阿托品硫酸鹽用于心搏緩慢、靜脈注射或血管加壓藥用于低血壓、血管舒張藥用于高血壓。納洛酮可用于治療可樂定誘導的呼吸抑制、低血壓以及昏迷,由于納洛酮可導致反常的高血壓,因此使用納洛酮時,要對血壓進行監(jiān)控。苯甲唑啉會產生不連貫的結果,因此不推薦作為一線藥物使用。透析不可能顯著提高可樂定的消除。
報道的最大藥物過量事件是一名28周歲的男性患者攝入100mg鹽酸可樂定粉末。這名患者先是血壓升高,隨后血壓過低、心搏緩慢、呼吸暫停、出現(xiàn)幻覺、處于半昏迷狀態(tài),其心室過早收縮??蓸范ǖ难帩舛?h后為60ng/mL,1.5h后為190ng/mL,2h后為370ng/mL,5.5h和6.5h后為120ng/mL。對于小鼠和大鼠,口服可樂定的半致死量LD50分別為206mg/kg和465mg/kg。
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(實習編緝:陳志東)
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