托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。那么,托拉塞米片與氨基糖甙類抗生素合用怎樣呢?
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體系。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn),且對(duì)腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血漿流量和酸堿平衡。
托拉塞米片的用法用量是:原發(fā)性高血壓:通常的起始劑量為每日5mg,每日一次。若在服藥4-6周內(nèi)降壓作用不理想,劑量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
托拉塞米片在美國進(jìn)行本品的臨床試驗(yàn)中,24%的患者年齡在65歲以上,大約4%的患者的年齡在75歲以上老人。結(jié)果顯示老年患者服用本品療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。
托拉塞米片在高劑量使用時(shí)可能會(huì)加重氨基糖甙類抗生素(如卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素)、順鉑類制劑、頭孢類的耳毒性與腎毒性。
托拉塞米片的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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