托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉運體系。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點,且對腎的其他部位沒有作用。那么,托拉塞米片與抗高血壓藥物合用是有怎樣呢?
托拉塞米片為白色片。
托拉塞米片的用法用量是原發(fā)性高血壓:通常的起始劑量為每日5mg,每日一次。若在服藥4-6周內降壓作用不理想,劑量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
托拉塞米片的藥代動力學是:
1.本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
2.本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
3.本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
4.本品在人體內的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。
5.本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
6.腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降,但總的血漿清除率無顯著變化。
7.腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。
8.由于經肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
9.肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加,但總清除率不改變。
托拉塞米片與抗高血壓藥物合用是可加強抗高血壓藥物的作用。
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(實習編緝:陳志方)
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