藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能受損用阿奇霉素片可以的嗎?
阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素亞類之一,即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個(gè)藥物。阿奇霉素是第一個(gè)結(jié)構(gòu)為氮雜內(nèi)酯類的抗生素,是用化學(xué)方法在紅霉素A內(nèi)酯環(huán)上插入一氮原子而衍生得到的。阿奇霉素的作用機(jī)制是通過和50s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
在動(dòng)物中進(jìn)行的大劑量藥物耐受試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),當(dāng)阿奇霉素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時(shí),可引起可逆性磷脂沉積癥,但通常不會(huì)產(chǎn)生觀察得到的毒理反應(yīng)。目前尚無證據(jù)表明人類應(yīng)用正常劑量的阿奇霉素時(shí)會(huì)發(fā)生類似事件。
血漿消除半衰期與2-4天時(shí)的組織消除半衰期密切相關(guān)。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時(shí)內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測(cè)定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。
腎功能受損:輕、中度腎功能不全(腎小球?yàn)V過率為10-80ml/min)患者口服阿奇霉素單劑1g后,其藥代動(dòng)力學(xué)無明顯變化。嚴(yán)重腎功能不全(腎小球?yàn)V過率[10ml/min)患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異,其藥時(shí)曲線下面積(0到120小時(shí))分別為8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml,腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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