百適可的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么,百適可用于腎功能降低者是怎樣呢?
百適可口服吸收完全,百適可不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),百適可與西酞普蘭一樣,百適可的絕對(duì)生物利用度約為80%。百適可口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。百適可及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。百適可的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,百適可大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
百適可在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。百適可原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。百適可多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。百適可的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
百適可用于腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低(CLcr<30mL/分鐘)的患者慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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