奧卡西平片的主要成分:奧卡西平,化學(xué)名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.3。那么,奧卡西平片用于肝功能損害的病人要注意什么的?
在奧卡西平片上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報(bào)告。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。血漿濃度的下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。
研究顯示,奧卡西平片具有與其他常用抗癲癇藥(如:丙戊酸、苯妥英和卡馬西平)相似的療效。但通過比較因不良事件造成的停藥,奧卡西平片顯示比苯妥英更好的耐受性,以及顯著長的保留率(即:堅(jiān)持治療的患者比例)。在上述這些實(shí)驗(yàn)中,奧卡西平片治療的部分性和原發(fā)全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作患者的12個(gè)月無癲癇發(fā)作的比例與對(duì)照藥相似。
肝功能損害的病人:在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進(jìn)行了單次口服900mg奧卡西平的藥代動(dòng)力學(xué)研究。輕到中度的肝功能損害對(duì)奧卡西平或MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。對(duì)有嚴(yán)重肝衰竭的病人,沒有進(jìn)行使用有關(guān)本品的研究。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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