瑞格列奈片的主要組成成分為瑞格列奈,化學名稱:S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,那么,8歲以下兒童可以用瑞格列奈片的嗎?
瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈的藥代動力學特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片的禁忌是:1.已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4.妊娠或哺乳婦女。5.8歲以下兒童。6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。]7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。
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(實習編輯:李建雄)
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