嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯?；瘜W(xué)名稱：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么，嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司同用是怎樣呢？

嗎替麥考酚酯分散片為白色至類白色片。嗎替麥考酚酯分散片可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排異反應(yīng)。嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。嗎替麥考酚酯分散片也可與他克莫司同時應(yīng)用。

嗎替麥考酚酯分散片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑。嗎替麥考酚酯分散片可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。嗎替麥考酚酯分散片對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物，嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收，嗎替麥考酚酯分散片代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94％(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。

嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用，嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰，嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克，一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。

嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司同用：腎移植病人：在接受環(huán)孢素和MMF（每次1克。一天三次）的穩(wěn)定的腎移植病人中，當(dāng)環(huán)孢素被他克莫司替換時，血漿MPA升高30%。血漿MPAG降低20%MPA的Cmax未受影響。而MPAG的Cmax降低大約20%。這種結(jié)果的機(jī)制不明。MPAG膽汁分泌增高伴隨MPA的肝腸循環(huán)的升高可能部分導(dǎo)致該結(jié)果，因為伴隨他克莫司給藥，MPA濃度的升高在濃度時間曲線的后部分發(fā)現(xiàn)較多（給藥后4-12小時）。對于用他克莫司的病人，MMF的劑量不應(yīng)超過每次1克，一天兩次。病人應(yīng)被小心監(jiān)護(hù)并正確處理。在另一個腎移植的研究中表明MMF并不改變他克莫司的濃度。

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（實習(xí)編緝：陳志東）