藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同（增效）、相加（增加）、拮抗（減效）作用。那么，依折麥布辛伐他汀片與葡萄柚汁合用可以的嗎？

依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合，并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的動(dòng)物種類(lèi)中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝。

在人體內(nèi)，依折麥布迅速代謝為依折麥布-葡萄糖苷酸。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10～20%和80～90%。依折麥布與依折麥布-葡萄糖苷酸半衰期約為22小時(shí)。血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)系多峰型，提示有肝腸循環(huán)。

受試者口服C-依折麥布(20mg)后，總依折麥布（依折麥布+依折麥布-葡萄糖苷酸）約占血漿總放射性的93%。48小時(shí)后，血漿中檢測(cè)不到放射性。

在10天的收集期內(nèi)，從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。依折麥布主要從糞便中排泄，約占給藥劑量的69%，而依折麥布-葡萄糖苷酸主要從尿液中排謝，約占給藥劑量的9%。

依折麥布辛伐他汀片與葡萄柚汁合用:葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，從而可增加CYP3A4代謝藥物的血漿水平。在一項(xiàng)研究中，10名受試者飲用200mL兩倍濃度的葡萄柚汁（1聽(tīng)冷凍濃縮物用一聽(tīng)水稀釋?zhuān)皇怯萌?tīng)水稀釋?zhuān)?，每天三次共兩天，第三天增?00mL兩倍濃度的葡萄柚汁和在30和90分鐘后單劑量60mg的辛伐他汀。葡萄柚汁攝入導(dǎo)致活性成份和總HMG-CoA還原酶抑制活性(對(duì)活性代謝物和水解的總代謝物都采用用放射酶抑制物分析)濃度平均值增加（通過(guò)濃度下曲線(xiàn)面積測(cè)算）分別增加2.4倍和3.6倍，辛伐他汀和其β-羥酸代謝物[使用化學(xué)分析檢測(cè)-液項(xiàng)色譜/串聯(lián)質(zhì)譜法]分別增加16倍和7倍。在第二項(xiàng)研究中，16名受試者每天早晨飲用8盎司玻璃杯單劑量葡萄柚汁(1聽(tīng)冷凍濃縮物用三聽(tīng)水稀釋)連續(xù)3天，在第3天晚上服用單劑量辛伐他汀20mg。葡萄柚汁攝入導(dǎo)致血漿中活性成份和總HMG-CoA還原酶抑制活性(使用與第1項(xiàng)研究中不同的有效酶抑制分析法對(duì)活性代謝物和水解的總代謝物進(jìn)行檢測(cè))濃度平均值分別增加1.13倍和1.18倍。在辛伐他汀藥代動(dòng)力學(xué)兩項(xiàng)研究中，對(duì)葡萄柚汁量的影響沒(méi)有進(jìn)行研究。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）