佳維樂用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂的肝酶監(jiān)測(cè)如何呢?
佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂在靜脈給藥后,佳維樂的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂能夠分布到體循環(huán)外。
佳維樂已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。佳維樂空腹口服給藥后,佳維樂能夠迅速吸收,佳維樂的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。佳維樂的食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
佳維樂進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂的絕對(duì)生物利用度在85%。佳維樂與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),佳維樂可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。
佳維樂的肝酶監(jiān)測(cè):在使用本品的過程中,罕見有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中,患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥,停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。本品給藥前應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行肝功能檢測(cè),以了解患者的基線情況。在第一年使用本品時(shí),需每3個(gè)月測(cè)定一次患者的肝功能,此后定期檢測(cè)。
對(duì)于轉(zhuǎn)氨酶升高的患者應(yīng)復(fù)查以復(fù)核檢測(cè)結(jié)果,并在其后提高肝功能檢測(cè)的頻率,直至異常結(jié)果恢復(fù)正常為止。當(dāng)患者的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)超過正常值上限(ULN)3倍或持續(xù)升高時(shí),最好停止使用本品。出現(xiàn)黃疸或其他提示肝功能障礙癥狀的患者應(yīng)停止使用本品,并需立即聯(lián)系其主治醫(yī)師進(jìn)行檢查。停止使用本品后,在肝功能檢測(cè)恢復(fù)正常后,不建議重新使用本品治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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