依巴斯汀片的主要成份為依巴斯汀。依巴斯汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,依巴斯汀片會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀片被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。依巴斯汀片產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。依巴斯汀片單次口服10mg后,依巴斯汀片的代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時間為2.6-4小時。依巴斯汀片的半衰期為15~19小時,依巴斯汀片的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由書法中排出。依巴斯汀片每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達到其穩(wěn)定血藥濃度,依巴斯汀片的峰濃度在130~160ng/ml范圍。
依巴斯汀片和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合:>95%。依巴斯汀片對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。依巴斯汀片對于各個等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀片和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。
依巴斯汀片的國外文獻報道:12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應為:頭疼(7.9%)、嗜睡(3%)、口干(2.1%)。在12歲以下的兒童,觀察到的大于1%的副作用為頭疼(11.7%)、口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。在大于12歲的兒童中報道的小于1%的不良作用如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良作用還包括:食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。
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(實習編緝:陳志東)
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