普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末,主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊會導(dǎo)致皮膚發(fā)紅的嗎?
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內(nèi)達血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后,24至48小時內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略本品在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結(jié)合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動力學(xué)的相互作用。
上市后報告中,一些患者開始使用普瑞巴林短時間內(nèi)出現(xiàn)超敏反應(yīng)。不良反應(yīng)包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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