凡用藥后產生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應統(tǒng)稱為不良反應。那么,服用普瑞巴林膠囊會出現(xiàn)嗜睡的情況嗎?
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質的鈣依賴性釋放。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動力學的相互作用。
普瑞巴林膠囊的可能不良反應為頭暈、嗜睡、口干、水腫、視物模糊、體重增加及“思維異常”(主要為集中精力困難/注意困難)。
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(實習編輯:李建雄)
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