凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,噻托溴銨粉吸入劑會導(dǎo)致排尿困難的嗎?
噻托溴銨與M2受體的解離比與M3受體快。在體外研究中。其對M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長效的支氣管擴(kuò)張藥。
在體外用人肝微粒體和人肝細(xì)胞進(jìn)行的實驗表明,一些藥物(小于靜注劑量的20%)經(jīng)依賴于細(xì)胞色素P450的氧化及隨后與谷胱甘肽結(jié)合成為各種Ⅱ相代謝物。體外肝微粒體試驗表明,這一酶解通路可被CYP2D6(和3A4)抑制劑、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP2D6和3A4包含在代謝通路中,參與了較小部分藥物的消除。噻托溴銨即使在高于治療濃度時也不抑制肝微粒體中的細(xì)胞色素CYP1A1、1A2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。
噻托溴銨是非手性四價銨化合物。在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。下面所述的藥代動力學(xué)資料許多是用高于推薦治療的高劑量得來的。
全身性抗膽堿能作用可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可發(fā)生上呼吸道刺激現(xiàn)象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長而增加。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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