阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。代謝:阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外實(shí)驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-COA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。人乳糖缺乏患者可以服用尤佳嗎?
尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的主要成份為阿托伐他汀鈣。化學(xué)名:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。
阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-COA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。
病人在開(kāi)始尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)治療前,應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)最大劑量為每天一次80mg。可在一天內(nèi)的任何時(shí)間服用,并不受進(jìn)餐影響。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)功能主治:原發(fā)性高膽固醇血癥患者,包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型)患者。
對(duì)半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見(jiàn)遺傳疾病的患者不應(yīng)服用尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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