司他夫定片，主要成份為司他夫定，用于HIV感染，可用于不能耐受齊多夫定或?qū)R多夫定反應(yīng)不佳的患者，也可用于治療3個月至12歲的兒童HIV感染患者。那么，司他夫定片的說明書有哪幾點？詳細說明？

司他夫定片是處方藥，其詳細說明書是：

【主要成份】主要為司他夫定。

【性狀】本品為白色至類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】司他夫定與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療I型HIV感染。

【用法用量】

用藥間隔為12小時。服用司他夫定與進餐無關(guān)。

成人：推薦劑量按體重為≥60公斤患者，—次40mg，每日兩次。＜60公斤患者，一次30mg，每日兩次。

兒童：兒童患者的推薦劑量為＜30公斤，每次lmg／公斤，每12小時一次，＞30公斤的兒童患者，按成人推薦劑量服用。

【不良反應(yīng)】司他夫定能產(chǎn)生外周神經(jīng)病變。外周神經(jīng)病變與劑量有關(guān)，有時呈重度，使用去羥肌苷等有神經(jīng)毒性藥物治療的、HIV感染的晚期、有神經(jīng)病變病史的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。需監(jiān)控患者發(fā)生外周神經(jīng)病變的毒性。外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛?；颊咭坏┯写硕拘园l(fā)生，立即停止使用，司他夫定中毒癥狀可消退。有時，停止治療后，中毒癥狀可暫時加重。若癥狀完全消退，患者可繼續(xù)耐受半劑量的治療。繼續(xù)使用司他夫定后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止司他夫定治療。司他夫定與其它有相似毒性的藥物合用時，其不良反應(yīng)比單用司他夫定更易發(fā)生。司他夫定與去羥肌苷合用時，不良反應(yīng)發(fā)生率會增加，如胰腺炎、外周神經(jīng)病變和肝功能異常。臨床研究發(fā)現(xiàn)了下列幾項不良反應(yīng)。這里選出的幾項是較嚴(yán)重的、經(jīng)常報告的不良反應(yīng)。全身反應(yīng)一腹痛、過敏反應(yīng)、寒顫和發(fā)燒。消化系統(tǒng)一厭食。外分泌腺一胰腺炎造血系統(tǒng)一貧血、白細胞缺乏癥和血小板缺乏癥。肝臟一乳酸中毒和肝臟脂肪變性，肝炎和肝功能衰竭。肌肉骨骼系統(tǒng)一肌肉疼痛。神經(jīng)系統(tǒng)一失眠。兒童患者：兒童患者中發(fā)生的不良反應(yīng)及嚴(yán)重的實驗室檢查異常，其類型和發(fā)生率均與成人的相同。

【禁忌】對司他夫定過敏的患者，禁用本品。

【注意事項】

1.司他夫定有外周神經(jīng)病變的毒性。

2.患者應(yīng)知道外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛，患者一但發(fā)現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)告訴醫(yī)生。接受司他夫定治療的兒童患者，他們的看護人需知道上述內(nèi)容，以便及時發(fā)現(xiàn)和報告外周神經(jīng)病變毒性。

3.當(dāng)司他夫定與其他有司他夫定相似毒性的藥物聯(lián)合使用時，有害反應(yīng)發(fā)生的機率可能比單獨使用司他夫定要高。

4.司他夫定不能治愈HIV感染，他們?nèi)詴糎IV感染引起的疾病，如機會致病菌感染，患者在使用司他夫定時，仍需看醫(yī)生。另外，服用司他夫定不能防止HIV通過性接觸或血傳染。

HIV感染的母親不要給新生兒哺乳，以減少產(chǎn)后HIV傳染。

【兒童用藥】臨床研究表明，兒童對該藥品在藥理毒理及藥代動力學(xué)方面與成人沒有差異。

【老年患者用藥】目前未在65歲以上老年患者中進行臨床研究，但老年人通常有腎功能衰竭，應(yīng)注意調(diào)節(jié)劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】除非特殊需要，妊娠婦女不要服用本品。

【藥物相互作用】司他夫定是胸苷核苷類似物，可抑制IV病毒在人體細胞內(nèi)的復(fù)制。司他夫定通過細胞酶磷酸化，形成司他夫定的三酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。

【藥理毒理】司他夫定是胸苷類似物，對體外人類細胞中HIV的復(fù)制有抑制作用。司他夫定被細胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，其機制包括與自然底物三磷酸脫氧胸苷競爭（Ki=0.0083-0.032μM），以及摻入至病毒DNA，因司他夫定無3ˊ羥基，從而終止DNA鏈的延長。三磷酸司他夫定抑制細胞β和γDNA多聚酶，也顯著減少線粒體DNA的合成。體外HIV敏感性：使用外周血單核細胞、單核細胞和成淋巴細胞細胞株，測定司他夫定體外抗病毒活性。對于實驗和臨床分離出的HIV，50％抑制病毒復(fù)制的藥物濃度(ED50)范圍在：0.009到4mM之間。在體外實驗中，司他夫定與去羥肌苷合用有相加作用；與扎西他濱合用有協(xié)同作用。司他夫定與齊多夫定合用，隨兩個藥物的濃度比例不同，它們體外的抗病毒作用有時相加，有時拮抗。盡管體外HIV對司他夫定的敏感性已確定，司他夫定對人體內(nèi)HIV復(fù)制的抑制作用尚不明確。耐藥性：從體外和經(jīng)司他夫定治療的病人中都分離出了對司他夫定敏感性減弱的HIV。經(jīng)司他夫定治療的病人中分離出20對HIV。對它們進行了表型分析后發(fā)現(xiàn)其中有3對HIV對司他夫定的敏感性減弱了4－12倍。至于這種敏感性改變的遺傳基礎(chǔ)，目前尚未確定。同樣，敏感性的臨床意義也不明確。交叉耐藥：司他夫定治療后從11個病人中分離出HIV。其中有5個產(chǎn)生對齊多夫定的中度耐藥性(9－176倍)；有3個產(chǎn)生對去羥肌苷e的中度耐藥性(7—29倍)，此種交叉耐藥的臨床意義尚未明了。

【藥代動力學(xué)】藥代動力學(xué)已在HIV感染的成人和兒童患者中研究了司他夫定的藥代動力學(xué)。無論是單劑量給藥，還是多劑量給藥，在0.03到4mg/kg劑量范圍內(nèi)，血漿峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)與劑量成正比。每隔6、8或12小時重復(fù)給藥，均無顯著的司他夫定積蓄。吸收—口服后吸收迅速，給藥后1hr內(nèi)達血藥峰濃度。分布—在0.01至11.4μg/ml的濃度范圍內(nèi)，司他夫定與血清蛋白的結(jié)合微弱，可不予考慮。司他夫定在紅細胞和血漿中的分布相同。代謝—司他夫定在人體內(nèi)的代謝情況尚未被闡明。排泄—無論何種給藥途徑，司他夫定有40％通過腎臟排泄。其平均腎臟清除率為內(nèi)生肌酐清除率的兩倍。提示除了腎小球濾過外，還存在腎小管主動分泌。

【有效期】18月。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20041726。

【生產(chǎn)企業(yè)】美吉斯制藥(廈門)有限公司。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）