鹽酸阿羅洛爾片的主要成份為阿羅洛爾,用于原發(fā)性高血壓(輕度-中度),心絞痛,心動過速性心律失常。原發(fā)性震動。那么,鹽酸阿羅洛爾片的禁忌是怎樣呢?
鹽酸阿羅洛爾片在肝臟中分布濃度最高,其次為腎臟、肺組織。本藥經肝、腎代謝,鹽酸阿羅洛爾片在血中及尿中的活性代謝產物為氨基甲?;馕?,其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5,其尿中排泄率為3-5%。鹽酸阿羅洛爾片在尿中測定到了微量的另2種無活性代謝產物,其尿中排泄率約為0.3-0.5%。鹽酸阿羅洛爾片主要經腸道排泄(大鼠糞中排泄率為84%),鹽酸阿羅洛爾片在尿中原型排泄率為4-6%。
鹽酸阿羅洛爾片的抗震顫作用,鹽酸阿羅洛爾片在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔誘發(fā)震顫(小鼠),TRH誘發(fā)震顫(小鼠)及MPTP誘發(fā)震顫(猴)試驗中,證實具有抗震顫作用。鹽酸阿羅洛爾片的抗震顫作用為骨骼肌β2受體阻斷作用,鹽酸阿羅洛爾片作用為末梢性。鹽酸阿羅洛爾片在大鼠、家兔的試驗中,未發(fā)現(xiàn)有內在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用。
鹽酸阿羅洛爾片對健康成人一次口服lOmg后,鹽酸阿羅洛爾片的吸收迅速,約2小時后達到最高血中濃度(117ng/mL),鹽酸阿羅洛爾片的血中濃度半衰期約10小時。鹽酸阿羅洛爾片口服吸收較完全,服藥后24小時的AUC值為0.71pg?hr/mL。鹽酸阿羅洛爾片在肝臟無首過效應。鹽酸阿羅洛爾片的血漿蛋白結合率為91%。連續(xù)給藥時,無蓄積性。鹽酸阿羅洛爾片的禁忌是:
不得用于下列病人:
1.高度心動過緩(明顯竇性心動過緩)、房室傳導阻滯('II:III度)、竇房傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征的病人[有可能導致上述癥狀惡化]。
2.糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強酸中毒對心肌收縮力的抑制]。
3.有可能出現(xiàn)支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管,誘發(fā)支氣管哮喘甚至惡化]。
4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能,導致癥狀惡化]。
5.肺動脈高壓所致右心衰的病人[有可能抑制心功能,導致癥狀惡化]。
6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能,導致癥狀惡化]。
7.未治療的嗜鉻細胞瘤病人。
8.孕婦或有懷孕可能的婦女。
9.對本藥成分有過敏史的病人。
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(實習編緝:邵澤妹)
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