酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭，化學(xué)名稱(chēng)：7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)，那么，服用酒石酸伐尼克蘭片會(huì)引起惡心的嗎？

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類(lèi)離體肝細(xì)胞中，伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

在本品的治療中，惡心是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。惡心通常是輕至中度，且是一過(guò)性的，但是對(duì)于有些患者而言，惡心會(huì)持續(xù)數(shù)月。惡心的發(fā)生率與給藥劑量有關(guān)。起始階段劑量滴定對(duì)于減少惡心的發(fā)生是有利的。在劑量逐步增加后給予患者每次1mg、每日兩次的最大推薦劑量時(shí)，惡心的發(fā)生率為30%，安慰劑對(duì)照組惡心的發(fā)生率為10%。在起始階段劑量逐步增加后，給予患者每次0.5mg，每日兩次伐尼克蘭，惡心的發(fā)生率為16%，安慰劑組為11%。在12周給予患者每次1mg、每日兩次伐尼克蘭的研究中，大約有3%的患者由于惡心中止治療。如病人無(wú)法耐受，建議減小劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）