利福噴丁膠囊,使用時(shí)有一定的禁忌需要注意,注意好才能使用好,對(duì)本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用或者肝功能?chē)?yán)重不全、膽道阻塞者和孕婦禁用。那么,利福噴丁膠囊有什么不良反應(yīng)?
利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑,體外對(duì)結(jié)核桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性,最低抑菌濃度(MIC)為0.12~0.25mg/L,比利福平強(qiáng)2~10倍;在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核感染作用也優(yōu)于利福平。麻風(fēng)桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對(duì)本品敏感,但鳥(niǎo)分枝桿菌耐藥。另外本品對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025 mg/L;對(duì)革蘭陰性菌的作用差。對(duì)衣原體屬的作用與紅霉素、多西環(huán)素相仿,較利福平差;對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗(yàn)結(jié)果,衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。與多西環(huán)素聯(lián)合,對(duì)淋病奈瑟菌有協(xié)同作用;與異煙肼聯(lián)合,對(duì)結(jié)核桿菌的作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)利福平與異煙肼聯(lián)合。其作用機(jī)制與利福平相同,為與依賴(lài)DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過(guò)程,使DNA和蛋白的合成停止。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品有一定的肝功能毒性,對(duì)胎兒有致畸作用。
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率98%,口服本品5~15小時(shí)后血濃度可達(dá)高峰。本品在體內(nèi)分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙?;?,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內(nèi)去乙?;壤F铰?,其蛋白結(jié)合率顯著降低,它水解后形成無(wú)活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
利福噴丁膠囊使用后可能出現(xiàn)一定的不良反應(yīng),若情況嚴(yán)重請(qǐng)立即停藥并咨詢(xún)醫(yī)生的意見(jiàn),其不良反應(yīng)是:
本品不良反應(yīng)比利福平輕微,少數(shù)病例可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少;丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高;皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應(yīng)較少。應(yīng)用本品未發(fā)現(xiàn)流感癥候群和免疫性血小板降低,也未發(fā)現(xiàn)過(guò)敏性休克樣反應(yīng)。如果出現(xiàn)這類(lèi)不良反應(yīng)須及時(shí)停藥。
方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫(yī)生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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