奧利司他片為白色或類白色片。每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。那么,服用奧利司他片會出現大便次數增多嗎?
奧利司他片藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。奧利司他片對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他片的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。奧利司他片基于有限的數據,體內吸收的奧利司他的半衰期約為1~2小時。
奧利司他片在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服360mg帶放射性標記的奧利司他后8小時血漿濃度達峰值,奧利司他血漿濃度接近檢測限(<5ng/ml)。奧利司他片通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收極有限,無蓄積。
奧利司他片的血漿中僅偶爾測出濃度很低(<10ng/ml或0.02μM)。奧利司他片對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。
奧利司他片常見不良反應為:油性斑點,胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂肪瀉,大便次數增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加,發(fā)生率也相應增高。大部分病人用藥一段時間后可改善。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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