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安立澤與利福平合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/7 16:14:30
    導讀:安立澤對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。安立澤及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。

安立澤為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。安立澤的主要成份為沙格列汀。那么,安立澤與利福平合用是怎樣呢?

安立澤在2.5-400mg劑量間,安立澤及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。安立澤對健康志愿者單次口服5mg后,安立澤及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,安立澤對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。安立澤及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。

安立澤5mg每日1次給藥后,安立澤的中位達峰時間(Tmax)為2小時,安立澤的活性代謝物Tmax為4小時。安立澤與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。安立澤餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。安立澤可與食物同時服用或分開服用。

安立澤及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結合率可忽略不計。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。安立澤對健康志愿者和2型糖尿病患者中,安立澤及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。

安立澤與利福平合用:利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時調整沙格列汀劑量。

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(實習編緝:張桂平)

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