卡馬西平片的主要成分為卡馬西平?；瘜W名：5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺；分子式：C15H12N2O；分子量：236.27。本品為白色片，為抗驚厥藥，鎮(zhèn)痛藥。那么，卡馬西平片的藥理毒理作用是什么?
卡馬西平片在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時內(nèi)達平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1～2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度（F）在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥?？R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機制可能分別在于：
1、使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。
2、抑制T-型鈣通道。
3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。
4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
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（實習編輯：林旋）
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