硫唑嘌呤片在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對(duì)小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。那么,硫唑嘌呤片的臨床療效很好嗎?
硫唑嘌呤片對(duì)孕鼠和孕兔的研究表明,在器官形成期給予硫唑嘌呤5-15mg/kg體重/日,會(huì)引起不同程度的胎兒異常。給藥劑量為10mg/kg體重/日的孕兔產(chǎn)生明顯的致畸現(xiàn)象。
硫唑嘌呤片主要成分是硫唑嘌呤,硫唑嘌呤是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑??僧a(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細(xì)胞的增生,并可引起DNA的損害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本藥可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質(zhì)的合成,主要抑制T-淋巴細(xì)胞而影響免疫,所以可抑制遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng),器官移植的排斥反應(yīng)。本藥的療效需于治療數(shù)周或數(shù)月后才出現(xiàn)。在上消化道內(nèi)吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-疏基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無(wú)相互關(guān)系。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉裕眉)
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