開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,開浦蘭與苯妥英合用是怎樣呢?
開浦蘭對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。開浦蘭對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。開浦蘭對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。
開浦蘭用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。開浦蘭的體外、體內(nèi)試驗顯示,開浦蘭可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,開浦蘭對正常神經(jīng)元興奮性無影響,開浦蘭可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。開浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開浦蘭呈線性代謝,個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。
開浦蘭沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開浦蘭的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。開浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭的化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。開浦蘭的抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。開浦蘭在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。
開浦蘭與苯妥英合用:左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動力學(xué)特性。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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